阿片的主要有效成分为吗啡(约10%),大部分在肝内代谢,于24小时内经肾脏排出,48小时尿中仅有微量.吗啡对中枢神经系统先有兴奋,以后抑制,但以抑制为主.吗啡首先抑制大脑皮层的高级中枢,以后涉及延脑,抑制呼吸中枢和兴奋催吐化学感受区.吗啡使脊髓的兴奋增强,提高胃肠道平滑肌及其括约肌张力,减低肠道蠕动,对支气管、胆管及输尿管平滑肌,也有类似作用.　　 大剂量吗啡尚可抑制延髓血管运动中枢和释放组胺,使周围血管扩张而导致低血压和心动过缓.一次误用大量或频繁应用吗啡可致中毒.吗啡中毒量成人为0.06g,致死量为0.25g;干阿片的致死量为吗啡的10倍,其口服致死量2～5g.可待因毒性为吗啡的1/4,其中毒剂量为0.2g,致死量0.8g.长期应用吗啡能引起欣快症和成瘾性.原有慢性病如肝病、肺气肿、支气管哮喘、贫血、甲状腺或慢性肾上腺皮质功能减退症等患者均更易发生中毒.与酒精饮料同服,即使治疗剂量吗啡,也有发生中毒可能.巴比妥类及其他催眠药物与本类药物均有协同作用,合用时要谨慎.